सीएमएस121

  सीएमएस121उम्र बढ़ने में देरी, मोटापा कम करना, चयापचय स्थिति में सुधार और न्यूरोप्रोटेक्शन जैसे कई प्रभावों के साथ एक फिसेटोन व्युत्पन्न है। यह मुख्य रूप से एसिटाइल{{1}सीओए चयापचय को विनियमित करके और एसिटाइल{{2}सीओए कार्बोक्सिलेज 1 (एसीसी1) को रोककर काम करता है।

ओरल स्माल मॉलिक्यूल न्यूरोप्रोटेक्टिव दवा हैसीएमएस121. यह फिसेटिन का क्विनोलोन व्युत्पन्न है, जो प्राकृतिक रूप से पाया जाने वाला फ्लेवोनोइड है। पारंपरिक लक्षण केंद्रित उपचारों के विपरीत, सीएमएस121 न्यूरोडीजेनेरेशन के अंतर्निहित कारणों को संबोधित करने के लिए चयापचय मार्गों और माइटोकॉन्ड्रियल स्वास्थ्य को लक्षित करता है।

एसिटाइल-सीओए कार्बोक्सिलेज (एसीसी), एंजाइम जो फैटी एसिड संश्लेषण की दर को सीमित करता है, सीएमएस121 के काम करने का मुख्य तरीका है।

सामान्य शारीरिक स्थितियों के तहत एसीसी द्वारा एसिटाइल{{0}सीओए को मैलोनील-सीओए में परिवर्तित किया जाता है। CMS121 निम्नलिखित कार्य करके इस प्रक्रिया में हस्तक्षेप करता है:

1. मैलोनील {{0}सीओए में कमी: सीएमएस121 एसीसी फ़ंक्शन को अवरुद्ध करके मैलोनील {{2}सीओए के इंट्रासेल्युलर स्तर को नाटकीय रूप से कम कर देता है।
2. सीपीटी1 का निषेध: मैलोनील-सीओए सीपीटी1 (कार्निटाइन पामिटॉयलट्रांसफेरेज़ 1) का एक मजबूत अंतर्जात अवरोधक है। सीपीटी1 "अनलॉक" हो जाता है और मैलोनील-सीओए का स्तर गिरने पर फिर से सक्रिय हो जाता है।
3. ऑक्सीकरण में वृद्धि: लंबी श्रृंखला वाले फैटी एसिड को सीपीटी1 के माध्यम से माइटोकॉन्ड्रिया में ले जाया जाता है। CPT1 सक्रिय होने पर ऑक्सीकरण के लिए फैटी एसिड माइटोकॉन्ड्रिया में प्रवेश करने की दर बढ़ जाती है।
4. माइटोकॉन्ड्रियल होमोस्टैसिस: सीएमएस121 माइटोकॉन्ड्रियल तनाव को कम करता है, प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों (आरओएस) की पीढ़ी को कम करता है, और मेटाबोलिक ईंधन की खपत को बढ़ाकर लिपिड पेरोक्सीडेशन द्वारा लाई जाने वाली लोहे पर निर्भर क्रमादेशित कोशिका मृत्यु, फेरोप्टोसिस को रोकता है।

1. बुढ़ापा रोधी और संज्ञानात्मक सुधार

1) बेहतर स्मृति और संज्ञानात्मक कार्य: अल्जाइमर रोग माउस मॉडल में, CMS121 ने मस्तिष्क में स्मृति हानि और आयु से संबंधित चयापचय मार्करों, जैसे माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शन और सूजन को कम कर दिया।

2)एंटी-एजिंग: लिपिड चयापचय को विनियमित करने और माइटोकॉन्ड्रियल होमोस्टैसिस को बनाए रखने से, सीएमएस121 ने तेजी से उम्र बढ़ने वाले चूहों (उदाहरण के लिए, एसएएमपी8) में संज्ञानात्मक गिरावट को धीमा कर दिया और जीवनकाल बढ़ाया।

2. उल्टा मोटापा और मेटाबोलिक सुधार

1) वसा द्रव्यमान में कमी: उम्र बढ़ने वाले चूहों में, CMS121 ने शरीर के वजन को काफी कम कर दिया, दुबले द्रव्यमान में वृद्धि हुई, और वसा द्रव्यमान में कमी आई।

2) बेहतर चयापचय गतिविधि: ऑक्सीजन की खपत, कार्बन डाइऑक्साइड उत्पादन और ग्लूकोज सहनशीलता में वृद्धि, और उपवास रक्त ग्लूकोज और इंसुलिन के स्तर में कमी।

3)मेटाबोलिक विनियमन: शॉर्ट -चेन एसाइलकार्निटाइन और ब्यूटायरेट जैसे मेटाबोलाइट्स के बढ़े हुए स्तर, ऊर्जा चयापचय को बढ़ावा देते हैं।

3. न्यूरोप्रोटेक्टिव और एंटी-इंफ्लेमेटरी प्रभाव

1)एंटी-न्यूरल इंजरी: एक इस्केमिया-रीपरफ्यूजन मॉडल में, सीएमएस121 ने एकेटी फॉस्फोराइलेशन स्तर को बढ़ाकर न्यूरोनल मृत्यु और मस्तिष्क की चोट को कम किया। एंटीऑक्सीडेंट और एंटी-इंफ्लेमेटरी प्रभाव: लिपिड पेरोक्सीडेशन को रोकता है, सूजन कारक के स्तर को कम करता है और मस्तिष्क कोशिकाओं की रक्षा करता है।

1. अल्जाइमर रोग (एडी) अनुसंधान: स्मृति हानि की रोकथाम और छिटपुट एडी का अध्ययन करने के लिए प्रमुख दावेदार।
2. जीरोसाइंस और दीर्घायु: उम्र बढ़ने पर अध्ययन में "जेरोन्यूरोप्रोटेक्शन" की जांच के लिए उपयोग किया जाता है।
3. मेटाबोलिक विकार: टाइप 2 मधुमेह से जुड़े गुर्दे की क्षति और संज्ञानात्मक हानि के उपचार पर नए अध्ययन।
4. इस्केमिया और स्ट्रोक: अनुसंधान मस्तिष्क कोशिकाओं को इस्केमिया से होने वाले नुकसान से बचाने पर केंद्रित है।

सीएमएस121, जो न्यूरोप्रोटेक्शन और एंटी-इंफ्लेमेटरी प्रभावों पर केंद्रित है, ने अल्जाइमर रोग (एडी) और त्वरित उम्र बढ़ने के पशु मॉडल में प्रभावशाली परिणाम प्रदर्शित किए हैं।

A. संज्ञानात्मक और स्मृति में सुधार

• मॉडल: ट्रांसजेनिक अल्जाइमर मॉडल (जैसे APPswe/PS1dE9) और वृद्ध चूहे।
• अवलोकन: सीएमएस121 दिए गए चूहों ने मॉरिस वॉटर भूलभुलैया जैसे व्यवहार परीक्षणों में स्थानिक स्मृति में उल्लेखनीय सुधार दिखाया। यह पैथोलॉजिकल न्यूरोडीजेनेरेशन और सामान्य उम्र बढ़ने दोनों के कारण होने वाली संज्ञानात्मक गिरावट को सफलतापूर्वक रोकता है।

बी. न्यूरोइन्फ्लेमेशन दमन
अवलोकन: यह प्रदर्शित किया गया है कि CMS121 मस्तिष्क में प्रो-इन्फ्लैमटोरी साइटोकिन स्तर को काफी कम कर देता है। माइक्रोग्लिअल गतिविधि को संशोधित करके, यह प्रो-इन्फ्लेमेटरी मस्तिष्क वातावरण को न्यूरोप्रोटेक्टिव में बदल देता है।

सी. सेलुलर और मेटाबोलिक रक्षा

• फेरोप्टोसिस का निषेध: जानवरों पर शोध से पता चलता है कि सीएमएस121 मस्तिष्क में लिपिड पेरोक्साइड के निर्माण को रोककर फेरोप्टोटिक कोशिका मृत्यु के खिलाफ न्यूरॉन्स की रक्षा करता है।
• दीर्घायु पथ: CMS121 उम्र बढ़ने वाले चूहों में सेलुलर स्वास्थ्य और माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन को संरक्षित करके आंशिक रूप से कैलोरी प्रतिबंध के सकारात्मक प्रभावों की नकल करता है।

डी. फार्माकोकाइनेटिक्स और सुरक्षा
अवलोकन: सीएमएस121 बेहतरीन मौखिक जैवउपलब्धता और अच्छी रक्त -ब्रेन बैरियर (बीबीबी) पारगम्यता प्रदर्शित करता है। रसायन ने लंबे समय तक, बार-बार की गई खुराक जांच में कोई सराहनीय प्रणालीगत विषाक्तता के बिना एक मजबूत सुरक्षा प्रोफ़ाइल का प्रदर्शन किया है।

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